2019执业药师药一考点必背
2019执业药师药一考点必背
考点1、药剂学是研究药物剂型与制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。
考点2、剂型是适合于疾病的诊断、治疗或预防需要的不同给药形式。
考点3、经胃肠道给药即口服给药，都有首过效应，起全身作用。
考点4、药物制剂稳定化的方法有：①水中不稳定的制成固体(粉针);②遇光线、氧气不稳定的制成微囊或包合物;③遇湿热不稳定的采用直接压片、结晶压片、干法制粒或包衣等工艺;④制成稳定的衍生物或前体药;⑤加入干燥剂及改善包装。
考点5、药物制剂配伍变化的目的有协同作用、延缓耐药性、降低毒性、预防治疗合并症4类。
考点6、崩解时限：普通片15分钟，薄膜衣30分钟，肠溶衣60分钟，舌下片和泡腾片是5分钟，可溶片、分散片和口崩片是3分钟;硬胶囊30分钟，肠溶胶囊和软胶囊是60分钟。
考点7、装(重)量差异(胶囊剂<0.3g±10%，≥0.3g±7.5%;片剂<0.3g±7.5%，≥0.3g±5%)
考点8、片剂包薄膜衣的材料的增塑剂：水溶性的有丙二醇、聚乙二醇、甘油。非水溶性的有甘油三醋酸酯、邻苯二甲酸酯、乙酰化甘油三酯等。
考点9、液体药剂的附加剂
增溶剂——表面活性剂，助溶剂——有机酸及钠盐，潜溶剂——乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
防腐剂有对羟基苯甲酸酯类(尼泊金)、苯甲酸及盐、山梨酸、苯扎溴铵(新洁尔灭)、乙醇、苯酚、甲酸、苯甲醇、有机汞类、挥发油类等。
考点10、表面活性剂：阴离子型(肥皂类、硫酸化物、磺酸化物)、阳离子型(新洁尔灭——消毒杀菌)、两性离子型(卵磷脂——静脉注射用)、非离子型(司盘类W/O、吐温类W/O、泊洛沙姆——静脉注射)。
考点11、无菌制剂包括注射液(注射剂、输液、粉针)、眼用制剂、植入剂、冲洗剂、烧伤手术用制剂、骨蜡、止血棉等。
考点12、注射剂的质量要求：无菌、无热原、无可见异物、pH4——9，渗透压、安全、有效、稳定等。
考点13、热原的性质：耐热、滤过、不挥发、溶于水，被强酸、强碱、强氧化剂和超声波破坏。
考点14、增加溶解度的方法：加增溶剂、加助溶剂、使用混合溶剂、制成共晶、制成可溶性盐、温度、粒径、改变pH、包合技术等。
考点15、注射剂的基质：油溶性基质有硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油等，可根据需要加入保湿剂、抑菌剂、增稠剂、抗氧剂及透皮促进剂等。
考点16、栓剂的基质：①油溶性基质：可可豆脂及椰油酯、棕榈酸酯、香果脂等天然油脂的代用品;②水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆等;③附加剂：防腐剂、抗氧剂、硬化剂、增稠剂、吸收促进剂等。
考点17、气雾剂是指原料和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物成雾状喷出的制剂。既有局部作用(皮肤黏膜)又有全身性作用(肺部吸入用)。
考点18、分散片：是指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。做均匀度与溶出度检查，3分钟内崩解。
考点19、口崩片：口崩片是指在口腔内不需要水即能迅速崩解的片剂。
考点20、固体药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定型状态分散称为固体分散物。
考点21、滴丸剂的基质：水溶性基质有PEG、甘油明胶、泊洛沙姆。油溶性基质有硬脂酸、氢化植物油、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡等。
考点22、缓释制剂：指用药后能在规定的介质内，按要求缓慢地非恒速释放药物。(一级释放)
考点23、控释制剂：指药物能在规定的介质内，按要求缓慢地恒速释放药物。(零级释放)
考点24、生物药剂学是研究药物吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物剂型因素、生物因素与药效关系的一门药剂学分支学科。其中剂型因素包括药物的理化性质、处方组成、剂型及用法、工艺操作、贮存条件等;生物因素包括种族、性别、年龄、遗传、生理与病理条件的一门药剂学分支学科。
考点25、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄。
考点26、药物的吸收、分布、排泄为转运;药物的分布、代谢、排泄为处置;药物代谢、排泄为消除。
考点27、影响代谢的因素：给药途径、剂量、剂型、代谢反应的立体选择性、酶诱导。酶抑制、基因多态性、生理因素。
考点28、单隔室模型：把机体视为一个单元体系，药物进入体循环后迅速分布平衡。
考点29、双隔室模型：把机体视为分布速度不同的两个单元，中央室和周边室。
考点30、生物半衰期：体内药量或血药浓度下降一半所需时间。t1/2=0、693/k。
考点31、主动转运的药物，有酶(载体)参与，具有饱和性，动力学特征为非线性。
考点32、非线性药动学特征：①消除动力学为非线性。②半衰期并非定值，当剂量增加消除半衰期延长。③AUC与剂量不成正比。④平均稳态血浓度与剂量不成正比。⑤与酶、载体参与动力学过程。
考点33、药品的真伪的鉴别方法有：化学法：显色、沉淀、气体、焰色反应等。物理化学法：紫外可见、红外、色谱法。
考点34、旋光度指平面偏振光通过含有某光学活性物质的液体时，能引起偏振光的振动平面向左或向右旋转的度数。旋光度与药物结构、浓度、光路长度、温度、波长有关。
考点35、药物的名称：商品名、通用名、化学名。
考点36、药物结构由两部分组成。一是基本骨架，一般为脂环烃或杂环;二是取代基或药效基团。
考点37、他汀类药物母环的变化和必须药效基团3，5-二羟基戊酸结构，成酯为前药。
考点38、药物体内代谢分两步：Ⅰ相生物转化(官能团转化)、Ⅱ相生物结合。Ⅰ相生物转化有氧化、还原、水解和羟基化，脂溶性基团转化为极性基团;Ⅱ相生物结合有葡萄糖醛酸的结合、硫酸的结合、氨基酸的结合、谷胱甘肽的结合、甲基化结合和乙酰化结合。
考点39、药物作用于靶点称药物作用，如肾上腺素作用于ɑ受体;机体反应的具体表现称药物效应，如肾上腺素引起血管平滑肌收缩，血压升高。
功能增强称兴奋，如咖啡因的作用;功能减弱称抑制，如镇静催眠药物的作用。
考点40、药物相互作用
(1)药动学方面：吸收(pH 影响如氢氧化铝增加胃液pH;离子作用如四环素、喹诺酮类、异烟肼等;胃肠运动如丙胺太林减慢胃排空;肠吸收如环磷酰胺损害肠黏膜;间接作用如抗生素抑制肠道细菌，减少维生素K 合成)、分布(药物与血浆蛋白结合不呈现药理活性、不能被肝代谢、不能被肾排泄、不能透过血脑屏障)、代谢(酶抑制、酶诱导)、排泄(肾小球滤过、肾小管分泌如丙磺舒与青霉素合用、肾小管重吸收如碳酸氢钠碱化尿液使弱酸性药物排泄加快)。
(2)药效学方面：协同作用(相加作用、增强作用、增敏作用)和拮抗作用。相加作用如阿替洛尔与氢氯噻嗪、阿司匹林与可待因等;增强作用如甲氧苄啶与磺胺甲唑;拮抗作用如肝素出血鱼精蛋白解救化学性拮抗、苯巴比妥引起避孕药避孕失败生化性拮抗。
(3)药物相互作用预测：体外筛查、代谢数据预测、个体药物相互作用预测。
考点41、药品不良反应是：合格药品、正常用法、用量出现的(ADR);与药物有关的医学事件称为药物不良事件，范围大，包括药物不良反应，属于药物警戒的范畴。
考点42、药品不良反应发生的原因：药物方面的因素(选择性、延伸性如皮质激素、附加剂如胶囊染料、剂量与剂型、质量如氯贝丁酯中的杂质、时间);机体方面的因素(种族差别如白种人乙酰化慢代谢而黄种人乙酰化快代谢、性别、年龄、个体差异、病理状况、其他);其他因素(给药途径、联合用药、用药间隔、职业道德等)。
考点43、过量引起的急性中毒不属于药源性疾病，超量引起的慢性中毒属于药源性疾病。
考点44、抗抑郁药分类：去甲肾上腺素重摄取抑制剂：二苯并氮类、丙咪嗪、二苯并庚二烯类、阿米替林、二苯并嗪类、多塞平等。5-羟色胺重摄取抑制剂：氟西汀、舍曲林、文拉法辛、氯伏沙明、西酞普兰、帕罗西汀等。
考点45、纳洛酮为阿片受体拮抗剂，用于吗啡类药物中毒的解救;美沙酮为戒毒药物。
考点46、磷酸可待因是吗啡3位酚羟基甲基化的产物，体内部分代谢为吗啡;右美沙芬具有吗啡南类基本结构，无镇痛作用，左旋体镇痛，无镇咳作用，可产生迷幻的感觉。
考点47、平喘药
分类及特点：β2受体激动剂：沙丁胺醇(叔丁氨基结构，短效)、沙美特罗(长链亲脂结构，长效)、特布他林(班布特罗为其前药);影响白三烯的药物：孟鲁司特(白三烯受体拮抗剂，代谢完全，结构中极性羧基，无中枢作用)、色甘酸钠(含有凯琳结构的苯并吡喃双色酮，稳定肥大细胞膜，口服肠道吸收0、5%);M 胆碱受体阻断剂：噻托溴铵(东莨菪碱季铵化)、异丙托溴铵(阿托品季铵化);肾上腺皮质激素类药物：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松(17β-羧酸衍生物，成酯有活性，酯极易水解失活，避免皮质激素的全身作用)、布地奈德;磷酸二酯酶抑制剂：茶碱(黄嘌呤结构，与咖啡因类似，不能注射)、氨茶碱(茶碱与乙二胺的复盐， 增加其水溶性)、二羟丙茶碱(体内不能代谢成茶碱，中枢和心脏影响小)。
考点48、罗沙替丁以哌啶甲苯环代替五元芳杂环，且是含氧的链;西咪替丁是肝药酶抑制剂，雌激素受体有亲和力，拮抗雄性激素，男性女性化。
考点49、质子泵抑制剂(拉唑类)：共同的结构是：苯并咪唑环、亚砜(亚磺酰基)、吡啶环三部分;均为前药，能形成前药循环;亚砜结构具有手性，S-(-)代谢慢，分离单独用作用时间更长，如埃索美拉唑。
考点50、干扰核酸合成的药物
(1)嘧啶类抗代谢物：氟尿嘧啶(5-氟尿嘧啶)、阿糖胞苷(胞嘧啶结构);嘌呤类抗代谢物：巯嘌呤(6-巯基嘌呤)。
(2)卡莫氟、去氧氟尿苷是氟尿嘧啶的前药。
(3)叶酸类抗代谢物：甲氨蝶呤为二氢叶酸还原酶抑制剂。
(4)亚叶酸钙是四氢叶酸钙甲酰衍生物的钙盐，提供四氢叶酸，抗贫血，用于二氢叶酸还原酶抑制剂药物引起的叶酸缺乏(叶酸缺乏引起巨幼红细胞性贫血)。
(5)培美曲噻具有多靶点抑制作用，被谷氨酸化成活性，抑制胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶等活性。用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤。
